自远古至五四运动的漫长历史长河中，我国人民在同疾病的斗争中不断实践、探索，由经验上升为理论，并不断发展提高，创建了灿烂的祖国医学，同时也创建和发展了中医内科学。中医内科学的发展史，大体经历了萌芽阶段、奠基阶段、充实阶段和成形阶段。
早在原始社会，人们在生产斗争的同时便开始了原始的医药活动，“当此之时，一日而遇七十毒”（《淮南子·修务训》）。随着医药活动的增加，进入奴隶社会，中医内科学开始萌芽，在殷代的甲骨文里已有“疾首”、“疾身”、“疾足”、“风疾”、“疟疾”、“蛊”等一些内科疾病的记载，殷商时期已发明汤液药酒治疗疾病。周朝对医学进行分科，有了疾医、疡医、食医、兽医分工不同的医师，其中的疾医可谓最早的内科医师。
春秋战国时期，出现了《脉法》《五十二病方》（现名）《治百病方》（现名）《上下经》《扁鹊内经》等医学著作，医学体系逐步形成。始于战国而成书于西汉的《黄帝内经》是这一时期的代表作，全面阐术了中医关于解剖、生理、病因、病理、诊法、治疗、摄身及阴阳五行、人与自然等一系列重要观点，不仅为中医内科学奠定了理论基础，还论述了200多种内科病证，一般都能从病因、病机、转归、传变及预后等方面加以论述。汉代张仲景总结前人经验，并结合自己的临床实践，着成《伤寒杂病论》，书中伤寒部分（后人将其整理成《伤寒论》）以六经分证概括、认识外感热病；书中杂病部分（后人将其整理成《金匮要略》）按脏腑经络体系概括、认识内伤杂病。《伤寒杂病沦》创造性地建立了包括理、法、方、药在内的六经辨证论治理论体系和脏腑辨证论治理论体系，为中医内科学的形成奠定了基础。
1、病因学、症状学、治疗学的充实和发展魏晋以还，内科疾病的病因学有较大发展，许多疾病的病因得到充实。如隋代巢元方《诸病源候论》对不少疾病的病因观察与认识已经比较深入，其对“寸白虫候”（绦虫病）的感染途径是饮食不当，食生猪牛肉片；瘿病（甲状腺肿大）的发生与水土和情志有关；消渴病者“必数食甘美而多肥”的论述已得到今天的证实。葛洪着《肘后备急方》对尸注（结核病）、癞（麻风病）、沙虱（恙虫病）等传染病的发病也有较深刻的认识。南宋陈无择《三因极一病证方论》在病因上首分内因、外因、不内外因三类。；金元时期对中风的病因认识已从既往的“内虚邪中”发展为以“内风”立论。
在症状学方面，《诸病源候论》论及的病候已达784条，对许多疾病的症状学特征描述得详细、准确，如《诸病源候论·淋病诸候》指出“石淋者，淋而出石也”，“膏淋者，淋而有肥，状似膏”，对淋证病症状学的描述与现在的观察基本一致。唐代孙思邈的《千金要方》对消渴病易发疮痈有所认识。王焘的《外台秘要·消中消渴肾消》还认识到消渴病“每发即小便至甜”的证候特征。这一时期，对伤寒、疟疾、肺痨等传染病都在症状学上有详细的论述，对中风、痹病、心痛、虚劳、脚气、水肿等内科疾病的辨证水平均有较大的提高。
在治疗学方面，有些病证的治疗在当时已很先进，如晋，《肘后方》用青蒿治疗疟疾，用海藻、昆布治疗瘿病。唐·《千金要方》和《外台秘要》使内科的治疗更加丰富多采。如《千金要方》肯定了《神农本草经》用常山、蜀漆治疗疟疾，肯定了《金匮要略》用白头翁治疗痢疾，并用苦参治疗痢疾，用槟榔治疗寸白虫病，用谷皮煎汤煮粥治疗脚气病等，极大地提高了这些疾病的临床治疗效果。宋·《太平圣惠方》《圣济总录》收集整理了大量治疗内科疾病的方药，反映了当时的研究水平和成就。这一时期还出现了一些内科病的专题论著，如《脚气治法总要》《十药神书》等，极大地提高了相关专病的辨证论治水平。
2、学术理论的创新金元时期，涌现出不同学术流派，如刘完素倡“六气皆从火化”的火热病机学说，治疗主用寒凉；张从正认为疾病皆“邪气加诸身”，倡用汗吐下三法攻邪治病；李东垣倡“内伤脾胃，百病由生”学说，治疗多用补脾升阳法；朱丹溪力倡“阳常有余，阴常不足”学说，治病主用滋阴降火。学术的争鸣，促进了内科学术理论的创新和发展。
明代，薛己的《内科摘要》是首先用“内科”命名的著作，王纶在《明医杂着》中指出：外感法仲景，内伤法东垣，热病用完素，杂病用丹溪。反映当时内科的学术理论已成体系。明清时期，内科的重要著作有《医学纲目》《杂病证治准绳》《症因脉治》《医宗必读》《张氏医通》《杂病源流犀烛》《古今图书集成医部全录·诸疾》《医宗金鉴，杂病心法》、《临证指南医案》等，这些著作作为中医内科学已初具规模，它们在体例上将疾病分门别类，在内容上多数含有疾病的概念、病因病机、辨证论治、治疗方药和医案等。
明清时期，杂病和外感病的理论有很大的发展。杂病方面，《景岳全书，杂证谟》主张“人体虚多实少”，慎用寒凉攻伐；赵献可强调命门之火；叶天土有“久病人络”之论。这一时期的专病论著明显增多，如《慎柔五书》《理虚元鉴》《疟论疏》《血证论》《中风论》等，对中医内科学的形成均起到了很大的促进作用。尤其温病学家的成就，如叶天士的《外感温热篇》首创卫气营血辨证，成为后世诊治温病的准绳；薛生白的《湿热病篇》对湿热病证的发挥，充实了温病学说的内容；吴鞠通的《温病条辨》提出三焦辨证，完善了内科热病学术体系。
这一时期，理论上已不限于一家之言，而是博采历代众家之长，结合自己的经验加以发挥，创造性地建立并完善了热病和杂病的证治体系，使中医内科学术理论更臻成熟与完备。
综上所述，中医内科学是随着历史的进程和医学实践的发展而逐步形成和完善的，它也必将在新的历史时期得到更大的发展。