小建中汤出自医圣张仲景的《伤寒论》，是由“群方之魁”桂枝汤倍芍药加饴糖变化而来，因其功能建立中焦脾胃之气，故名“建中”。正如《伤寒溯源集》所说：“建中者，建立中焦之脾土也。”仲景运用小建中汤，见于“伤寒，阳脉涩，阴脉弦，法当腹中急痛，先与小建中汤”，“伤寒二三日,心中悸而烦者,宜治以小建中汤”，以及“虚劳里急，悸，衄，腹中痛，梦失精，四肢痠痛，手足烦热，咽干口燥者，小建中汤主之”等条文。本方阴阳双补，温中补虚，调和营卫，兼以解表。尤在泾曰：“是方甘与辛合而生阳，酸得甘助而生阴，阴阳相生，中气自立。是故求阴阳之和者，必于中气；求中气之立者；必以建中也。”陈宝贵教授温中补虚，善用小建中汤。
典型病案
王某，女，52岁，2012年1月30日诊。
主诉：胃脘胀满7年余。现病史：患者7年来间断出现胃脘胀满，食后尤甚，未系统治疗。时有胃中烧灼感，便溏，间有头热，足冷，纳差，心烦易怒，肢冷，寐欠安。舌淡暗前无苔后少苔。既往史：2003年行胃部分切除术，21年前患脑出血，右侧半身不遂病史。辅助检查:胃镜示糜烂性出血。诊断：胃痛，证型：脾胃虚弱，治则：温中补虚。方药：小建中汤加减。处方：党参20克，桂枝10克，白芍15克，干姜10克，佛手10克，川芎15克，茯苓15克，白术10克，甘草10克。水煎服，14剂。二诊（2月6日）：胃脘胀满明显减轻，已无烧灼感，纳可，仍有便溏，足冷，原方基础上加石榴皮15克，木香10克，14剂续服。三诊(2月20日)：诉遇冷或饮食不慎即有便溏，腹中不适，上方不变续服用14剂。此后患者来诊3次，法同上方加减，已无胃脘胀满及其他不适症状，后随访3个月，未再发作。
按 本证属中焦虚寒，胃络失煦而痛，治宜温中寒，缓里急，方用小建中汤加减，辛甘化阳而温里，酸甘化阴而缓急，正中病机，故投之病愈。中医有“胃为阳土，得阴自安，宜用甘平或甘柔濡润，以养胃阴”，“脾为阴土，喜燥恶湿，宜升宜运”的理论。此患者胃病多年，胃曾行部分切除术，后天脾胃失调，治宜以温中补虚为治法，用药应避免刚燥，注意脏腑升降润燥之性。胃降则和，脾升则健。由于脾气不升，故以桂枝、党参、干姜之类，通过温补中脏，升提中气。芍药，《神农本草经》云：“味苦、平，主邪气腹痛，除血痹，破坚积，治寒热疝瘕，止痛，利小便，益气。”因此小建中汤中，芍药的用量加重，目的在于止痛，与甘草相配含芍药甘草汤之意，可缓解胃肠平滑肌痉挛。佛手疏肝理气，和胃止痛；川芎活血祛瘀，行气开郁；茯苓、白术健脾益气，燥湿利水；甘草则可补脾益气，缓急止痛。桂枝与甘草相配，寓桂枝甘草汤之意，能温补心阳。诸药合用，共奏温中补虚之功。
由于小建中汤配伍的多层次性，应用极为广泛。历代医家对小建中汤的论述颇多。《千金要方》：建中汤治虚劳内伤，寒热、呕逆，吐血，即本方加半夏三两；《苏沈良方》：此药治腹痛如神，然腹痛按之便痛，重按却不甚疼，此只是气痛……气痛不可下，下之愈甚，此虚寒证也，此药偏治腹中虚寒，补血尤止腹痛；《三因方》：加味小建中汤，治心腹切痛不可忍，按轻却痛，按重则愈，皆虚寒证……此药主之，即本方加远志肉；《济阴纲目》：小建中汤治内虚霍乱转筋；《证治准绳》：小建中汤治痢，不分赤白、久新,但腹中大痛者，神效；《张氏医通》:形寒饮冷，咳嗽兼腹痛，脉弦者，小建中汤加桔梗，以提肺气之陷。寒热、自汗加黄芪。无论是通过方论还是应用于临证，都显示出小建中汤的应用价值相当可观。现代临床应用本方治疗胃炎、胃及十二指肠溃疡、胃下垂、慢性肝炎、习惯性便秘、产后体虚等疾病，均取得良好疗效。研究表明小建中汤可在一定程度上减轻自由基造成的损伤，减少自由基的产生。还可通过调节胃肠运动、改善微循环和能量代谢、调节免疫功能等多种途径来达到重建脾胃生理的效果。