《伤寒论》中的第一个方子就是桂枝汤，《伤寒论》和《金匮要略》中以桂枝汤加减变化而出的桂枝汤类方有20余首之多。
桂枝汤不仅用于外感太阳、少阴中风营卫不和之证，而且大量用于内伤杂病阴阳不和之证，正如清代医家徐忠可在《金匮要略论注》中所说：“桂枝汤，外证得之，解肌和营卫；内证得之，化气调阴阳。”因其配伍严谨，适应症广，历代临证广为应用至今而疗效卓著，被后世誉为“群方之冠”。
桂枝汤的方药、剂量配比为：桂枝三两，芍药三两，炙甘草二两，生姜三两（切），大枣十二枚（擘）。配伍之妙在于，桂枝辛温，主入卫阳，能“主上气咳逆，结气喉痹，吐吸，利关节，补中益气”（《本经》），有宣发温通，透达降逆，补中益气之功。外能宣散解肌，助卫通阳，透达表邪；内能补中化气，和营（阴）疏津，温通降逆。正如清代药用植物家邹澍在《本经疏证》中所谓桂枝，“盖其用之道有六，曰和营，曰通阳，曰利水，曰下气，曰行瘀，曰补中。其功之最大，施之最广，无如桂枝汤，则和营其首功也”。芍药苦酸微寒，主入营血，能“主邪气腹痛，除血痹，破坚积寒热，疝瘕，止痛，利小便，益气”（《本经》），既可祛除营血之瘀痹以调荣气，又可促使营卫通和而抵御风寒之邪，还可制约桂姜之辛散，防止汗之过度。桂枝、芍药二者配伍之妙在于一散一敛，一卫一营，一气一血，一阴一阳，表里、营卫并治，气血、阴阳同调，从而构成了本方双向调节的配伍基础，充分体现了阴阳调和互化之道。生姜辛热“气薄则发泄”（《素问阴阳应象大论说》），助桂枝加强发汗的作用，而散在卫表之风邪。大枣甘微温，“安中养脾，助十二经，平胃气，通九窍，补少气少津液”（《本经》），以其滋津益气之功，即助桂枝温胃益卫，又助芍药补津和营（阴）。炙甘草甘平，“主五脏六腑寒热邪气”，滋养胃气津液，以固荣卫生发之本，助桂枝、芍药调和表里营卫阴阳。
桂枝汤方证的病机为营卫不和，表里不通。表证为营卫不和，里证为阴阳气血不和。桂枝汤功用为补中化气，益卫和营，透表通里，调和阴阳，是一首寓补于攻、通（攻表通里）的方子。胡希恕先生说：“合理应用桂枝汤是一种养胃增液的发汗法，是祛邪而不伤人的。”（冯世纶主编《胡希恕讲伤寒杂病论》）
病案举例
郜某某，阵发性心慌伴大汗1月余，2011年7月29日初诊。素体虚弱，感冒输液过汗而出现乏力，阵发性心慌，心下满闷，大汗，出汗较多，内衣可湿透，伴头懵耳鸣，夜里易惊，惊悸即一身汗，口中和，纳可，无寒热，无头痛身痛，二便调。舌紫暗，舌体胖大，苔薄白水滑，脉寸微浮，关沉细，尺沉弱。辨证为少阴中风营卫不和兼太阴水饮上逆，方拟桂枝加附子汤、桂枝甘草龙骨牡蛎汤合苓桂术甘汤：桂枝、白芍、炙甘草、生龙骨、生牡蛎、茯苓、生姜（切片）各30克，生白术20克，炮附子15克。1剂，水煎服。惊悸汗出减轻，5剂痊愈。
按：此证乃少阴太阴合病，系因外感过汗而致真阳内虚，卫阳失固而汗漏。中虚水饮上犯而头懵，心慌惊悸，心下满闷。汗多伤津，不能化血以养心窍则耳鸣。胃气真阳皆虚，既有营卫不和，又有水饮上逆而卫阳不固为主要矛盾，故以桂枝加附子汤温阳补中，调和营卫而止汗，合以桂枝甘草龙骨牡蛎汤养胃生津，交通精神而治惊悸。合以苓桂术甘汤通阳化气，降逆利水。这些合方多是桂枝汤类方，临证用途甚广。