小说《金瓶梅》里讲，有一日孟玉楼“心悽恶心”，“西门庆忽然想起：‘昨日刘学官送了十丸广东牛黄蜡丸药，用酒儿吃下极好，即使兰香向你大娘要去，在上房磁罐内盛着哩！就拿素儿带此酒来，吃了管情手到病除。’”药拿来后，“西门庆看着筛热了酒，剥去蜡，里面露出金丸来，拿与玉楼吃下去”，第二天孟玉楼的心痛便好了。
广东蜡丸在《金瓶梅》成书的明朝，确实是知名品牌。据记载，蜡丸始创于明万历年间，当时佛山梁仲弘创制成药“抱龙丸”，并发明了用蜡封装法，先以蚬壳装药丸，再外封以蜡。抱龙丸深受欢迎，明末清初诗人屈大均说：“广中抱龙丸为天下所贵。”带动了蜡丸的流行。而且广东陈李济另创了后世熟悉的蜡壳药丸，即以木球作模铸成蜡壳，封装药丸在内，更便于流通。清代李调元《粤东笔记》说：“南方草木，入药者甚伙，市人制丸裏蜡，俗称广丸，远方携用颇验。”康熙年间刘继庄《广阳杂记》记载说：“周少参、陈海槐，广东蜡丸皆此二家所制，周卖中土，陈主外夷。”看来蜡丸已被广泛应用到海内外成药贸易中。
蜡丸对药物保存有关键作用。例如《金瓶梅》里“广东牛黄蜡丸”，可能是明代《万氏济世良方》里的急救牛黄丸，“广东蜡丸者，多用此方”，方中有麝香、蟾酥、牛黄、琥珀、冰片等名贵药材，用蜡封装可以避免药气挥发，后人称“丸用蜡包，不出气为妙”。
广东蜡丸的出名还在于其奇效。近代杨熙龄记载，他受寒后咳嗽痰多，百药无效，一个多月不能入睡，以至“气息奄奄”，自以为将死，邻居阿婆“云其家有广东丸药，或可疗是证”，拿来一看，是妇科药坤顺丹，他不以为然，到晚上因咳得厉害，姑且“取丸用陈酒蒸服”，结果“一夜安然，痰嗽俱减，群以为奇”（《著园医药》）。再去找阿婆，药丸已经没有了，但杨熙龄的病再也没犯，他大赞该药丸疗效神奇，到了“不可解”的地步。
但是成药的作用过于夸大也不好。清代许豫和说：“蜡丸制于粤东，挟利者货于四方，愚夫愚妇误服而受害者不知凡几。”误服的原因是不懂药性，所以“送药之家，必系以方，使服者坦然无疑”。方指仿单，即药店印制的说明书，上面除写明成分外，有的还列明不同情况下的药引，只有对症运用才能发挥作用。《松峰说疫》说：“夫一方而治多病者……广东蜡丸亦有此说。然彼必有一单，某症用某引和服。”《金瓶梅》里用酒送服药丸，就是一种药引，书中还有用“灯心薄荷金银汤”送服金箔丸的服法。