五苓散是东汉时期的著名医家张仲景所创，方载其所著的《伤寒杂病论》中，历代被视为经典名方之一，传承研究和使用了两千余年而其用不衰，且代有发展。
原方由常用中药猪苓、泽泻、白术、茯苓、桂枝五味药组成，捣研为散，用米汤和服，用量约为现在的6克左右，并嘱病人多饮温水，使微有汗出，每日3次。原治《伤寒杂病论》中所称的太阳病表邪未解，内传太阳膀胱之腑，水蓄下焦，形成太阳经腑同病者。后世归纳总结的功用是：利水渗湿、温阳化气。主治下列三类病证，一是太阳膀胱蓄水证，见小便不利、头痛微热、烦渴欲饮，甚则水入即吐、舌苔白、脉浮者；二是水湿内停证，见水肿、泄泻、小便不利，以及霍乱者；三是痰饮，见脐下动悸、吐涎沫而头眩晕，或短气而咳者。归纳其病机为：膀胱气化受阻，水液内停，兼有外邪未解。其辨证或证治要点是：小便不利、舌苔白、脉浮或缓。方中重用泽泻为君药（即主药），以甘淡渗湿利水；以猪苓、茯苓为臣药（即辅助药），协助和加强利水渗湿之功；以白术、桂枝为佐药（即佐助药），一以健脾而运化水湿之邪，一以温阳化气而利水，外散风寒以解表。
两千多年来，其临床治验和论述不计其数，如有验案称：因夏月湿重，用冷水、凉药过多，致气化不利、水湿相结而致小便不利者；也有因脾失健运、气化不行、水湿阻滞，所致食欲不佳、下肢浮肿、腹胀较重者；尚有用此方治疗悬饮见胸满喘促不得卧者。此方涉及内、儿、皮肤等多种病证，均有良效。
现代临床观察，有用五苓散加减治疗肾炎、尿潴留、肾功能不全、膀胱癌，以及肝硬化腹水、胸腔积液、慢性肺心病心衰、慢性充血性心力衰竭、眩晕、颅内压增高、特发性水肿。还有用治妇科羊水过多、妊娠高血压与婴儿腹泻、小儿鞘膜积液、小儿神经性尿频及关节腔积液、淋病合并睾丸炎、中心性视网膜炎、青光眼等多种病，均获得了较满意的治疗效果。
五苓散证实验研究也很多，特别是利尿作用、对肾功能的影响，对尿路结石的防治、对乙醇代谢的影响，以及抑菌作用等多方面进行了系统研究。在对利尿作用影响的研究中，发现服用本方后24小时尿量及钠的排泄量，比西药噻嗪类、呋塞米、乙酰唑胺等的利尿作用更强。在剂型研究中，研制了水丸、片剂、浸膏剂、颗粒剂等剂型，也使用了汤剂，但发现仍以散剂作用较好。有学者尚应用细胞学、分子学等现代科学技术，从病理、生理等方面进行了探讨，中医方剂学和临床应用已将其归入祛湿剂，其用将日益有所拓展。