研究表明，肝脏在合成胆固。醇时，会受到一个酶控制，而这个酶在夜间的活性最强。因此，为了增加药物的疗效，医生多建议患者在睡前服用他汀类药物。但事实上，他汀类药物的作用时间长达20个小时，即使白天服药也可以充分抑制夜间的胆固醇合成，因此在常见的六个他汀类药物的说明书中(阿托伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀)只有辛伐他汀和氟伐他汀的说明书建议晚上服药，其他的都没有注明必须晚上服用。
此外，他汀类药物中阿托伐他汀、辛伐他汀和洛伐他汀等脂溶性强的药物，能够进入我们的大脑，引起中枢神经的兴奋(辛伐他汀甚至能引起躁狂)，从而导致失眠、头痛等症状，会影响我们夜间入睡。同时，多数血脂异常的患者往往同时合并有其他的疾病，比如高血压等。因此，可早上起来和高血压药一起服下。