芍药是著名的观赏花卉，与牡丹并称为“花中两绝”。古人认为牡丹第一，芍药第二；谓牡丹为“花王”，芍药则被称之为“花相”。李时珍曰：“芍药犹婥约也，婥约，美好貌。此草花容婥约，故以为名。”同牡丹的雍容华贵相比，芍药更显风姿婥约,我国古典小说中常有以“烟笼芍药”一词来形容美人的。
芍药的花期较晚，多开于“凡卉与时谢”的暮春时节，此时百花已开始凋零，唯芍药含苞欲放，独占春尾，因此有“殿春客”、“婪春尾”等别称，苏轼就写过“多谢花工怜寂寞，尚留芍药殿春风”的诗句。
芍药之名最早见诸于文字大概要数《诗·国风·郑风·溱洧》了，曰：“维士与女，伊其相谑，赠之以勺药。”春日，青年男女在溱河、洧河边踏青携游，尽情嬉戏。依依惜别时，互赠芍药以表达离别之情。芍药有“离草”之名，又名可离、何离、将离。汉《韩诗外传》：“芍药，离草也。言将别离赠此草。”晋崔豹《古今注·问答释义》：“芍药一名可离，故将别以赠之，亦犹相招召赠之以文无。”文无是中药当归的别称。按古代习俗，在与亲人故友离别时，每每赠之以芍药；在思盼远方的亲人时，往往寄之以当归。
芍药入药首载于汉《神农本草经》，以根供药用。晋陶弘景始称芍药之根有赤、白两种。至宋，已明确地将芍药分为“色白多脂肉”的金芍药和“色紫瘦多脉”的木芍药,这和现代中医使用的白芍和赤芍已基本一致。白芍和赤芍都是芍药的根。《本草纲目》认为，“根之赤白，随花之色也。”此说似未得当。白芍和赤芍的主要区别在于：白芍为芍药栽培品的根，采集后经水煮、去皮后晒干而得；赤芍则为野生芍药的根，采集后直接晒干供药用。
白芍功能柔肝止痛、养血敛阴。中医用于妇科诸证的经典方四物汤，用于腿脚挛急、腓肠肌痉挛、三叉神经痛的芍药甘草汤，现代临床用于慢性肝炎属肝郁脾虚证的逍遥散等，都是在组方中重用白芍的著名方剂。赤芍为清热凉血、散瘀止痛药。中医用于血瘀经闭、痛经的桃红四物汤，现代临床用于中风后遗症的补阳还五汤，用于急性白血病、肝昏迷、败血症等危重病症的犀角地黄汤等方剂，赤芍都是不可或缺的成分。
对于白芍和赤芍功能上的差异，古人有过很多论述。成无己《注解伤寒论》曰：“芍药白补而赤泻，白收而赤散。”此说言简意赅，是比较中肯和符合实际的评价。