中成药历史悠久，在马王堆汉 墓中发现的《五十二病方》中，就有 了中成药的记载。
汉代著名医学家张仲景的《伤 寒杂病论》共收载成药60余种，而 且在剂型和给药途径方面都有所 创新，几乎包括了注射剂以外的所 有给药方式和途径。这给后世以 很大的启发。
到了晋代，葛洪在《肘后备急方》首次 提出“成剂药”的名词和概念，主张将药物 加工成一定剂型，贮之以备急用，衍生出剂 型“稳定性”的理论概念，成为中药剂型工 业发展的先河。该书收载了许多成药，并首 先采用动物脏器羊肝配伍黄连制成羊肝丸 以治疗目疾，开创了最早应用脏器疗法的 先例。
唐代孙思邈编著的《千金要方》收载 的成药更多，而且大部分至今仍是重要的 成药。
到了宋代，由政府诏命陈师文等对所创 造的成药处方进行校正和分类，颁行天下， 名《太平惠民和剂局方》，共收载成药788 种。同时，详述各种成药的应用范围、使用和 制作方法，内容丰富全面，遍及临床各科。
金元时代出现了百家争鸣的盛况，各 家学派各抒己见，产生了4个主要的医学 流派，即金元四大家。金元四大家的创新， 活跃了当时的学术空气，改变了“泥古不 化”的局面，也带来了中成药品种的百花齐 放，丰富了中成药的内容。
明清时代，是我国资本主义萌芽和发 展的阶段，其时私人开办的药店已很兴盛， 由于很多药店讲究经营方式，从而出现了 不少具有特色的“独门药”，为中成药增添 了一些新的内容。李时珍《本草纲目》载方 万余种，涉及剂型近40种，所采集明代以 前的中药剂型已相 当完备，并为现代药 剂学提供了丰富的 研究资料。