王不留行味微苦，性平，归肝、胃两经，入药生用或炒用均可，但以炒至爆裂为好。王不留行的主要功能是下乳汁（催乳），还可以治疗痛经、闭经、乳痈肿痛，也可治疗小便不利、淋沥涩痛以及带状疱疹等。
需要注意的是，虽然本品一般无明显不良反应，但孕妇、月经过多者、小便带血而无滞涩疼痛者，均应忌用。此外，由于动物实验表明王不留行有抗早孕作用，故拟孕育者亦忌用本品。
催乳方一：王不留行20克，当归15克，穿山甲、川芎、香附各12克。加水煎煮取汁，分3次服；或将本方制成散剂（研为细末），每次服6克，一日3次，温开水或黄酒送下。此外，用含本品的中成药下乳涌泉散亦可。适用于产后乳少，乳汁较稠或无乳，兼乳房胀痛者。
催乳方二：王不留行25克，黄芪30克，漏芦、当归各15克，木通10克。加水煎煮取汁，分3次服。或将方药用纱布包扎后与鲜猪蹄1000～1500克一同煨炖，分2～4次饮汤、食猪蹄。适用于产后乳少，乳汁清稀或无乳，乳房无胀痛感者。
(注：方中的木通是指木通科植物三叶木通；马兜铃科植物关木通和毛茛科植物川木通对肾脏有损害，不用。)
通经方：王不留行20克，当归15克，红花10克，川芎、郁金、香附各12克。加水煎煮取汁，分3次服。适用于在行经前一两天或月经期小腹胀痛，或伴胸胁乳房作胀，或经行不畅、月经量少，或闭经、月经数月不行、小腹胀痛、胸胁胀满、气血淤阻者。